Działanie antyestrogenowe
Czynność gestagenów polega na działaniu: 1) antyestrogenowym, 2) lu- teomimetycznym, 3) antyandrogenowym, 4) antymineralokortykosteroido- wym, 5) antygonadotropowym.
Działanie antyestrogenowe. Żaden gestagen nie ma zdolności wiązania się z receptorem dla estradiolu. Przeciwnie, wiele z nich ma zdolności hamowania resyntezy receptorów estrogenowych i indukcji działania 17(3- -dehydrogenazy w endometrium. Zmniejszenie syntezy prostaglandyn,. stanowiące inny mechanizm antyestrogenowego działania progesteronu, może być również spowodowane działaniem gestagenów syntetycznych. Test biologiczny do określenia aktywności antyestrogenowej progesteronu, potwierdzony badaniami biochemicznymi, polega na zdolności hamowania wzrostu macicy i rogowacenia nabłonka pochwy, spowodowanego przez estradiol. Szczególnie silne działanie antyestrogenowe mają norste- roidy, a wśród nich norgestrel (ryc. 27).
Uważa się, że niektóre gestageny mają również działanie estrogenowe (tab. 24), co zostało wykazane w badaniach wzrostu macicy. Wobec braku wiązania się gestagenów z receptorami dla estradiolu, można by uznać ten efekt jako wynik metabolizmu gestagenów do estrogenów, Wiązanie się niektórych gestagenów z receptorami dla androgenów może dać efekt
> Pobudza działanie 17-dehydrogenazy, umożliwiając przekształcenie estradiolu–estrong< Zmniejszenie stężenia estradiolu tkankowego
Dodaj komentarz