PRAKTOLOL CZĘŚĆ 2
W doświadczeniach na zwierzętach pełna blokada fl-adrenergiczna występuje po podaniu praktololu w dawce 3 mg/kg [268], a dawka leku 10 mg/kg nie wywołuje jeszcze działania kardiodepresyjnego [774]. Porównując dane kliniczne z danymi doświadczalnymi na zwierzętach nasuwa się wniosek, że praktolol wywiera silniejsze działanie fi-adrenolitycz- nc u ludzi niż u zwierząt [304],
Praktolol, w przeciwieństwie do propranololu, nie jest tak żywo przekształcany w ustroju. Około 85% podanej dawki leku wydala się z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania we krwi praktololu jest 5 razy dłuższy niż okres półtrwania propranololu, u ludzi wynosi 10±2 h, u szczurów i psów 6 -8 h. Około 9% podanej dawki praktololu ulega biotransformacji do 2-hydroksy-4-(2-hydroksy-3-izopropyloaminopropo- ksy)-acetanilidu, a 6% dawki wydala się w postaci 17 różnych metabolitów, z czego 4% stanowią odacetylowane pochodne praktololu [882], Praktolol jest wybiórczo gromadzony w śliniankach i w trzustce, natomiast nie wykrywa się go w mózgu [882], co może tłumaczyć nikłe ośrodkowe działanie łęku [294]. Praktolol nie wykazuje działania chinidynopo- dobnego. Duże dawki praktololu okazały się skuteczne w leczeniu dusznicy bolesnej [213, 215]. Podejmowano również próby podawania praktololu w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego [502] oraz w profilaktyce wtórnych zawałów mięśnia sercowego [193, 410]. Ze względu jednak na wykrycie wielu działań niepożądanych praktololu (p. rozdz. 15) stosowane go w długotrwałej kuracji, lek ten podaje się tylko w stanach wymagających krótkiego leczenia. '
Dodaj komentarz